抗HER2治疗药物的出现显著改善了HER2阳性晚期乳腺癌的预后，PHILA研究表明吡咯替尼+曲妥珠单抗+多西他赛（PyHT）大小分子联合方案在HER2阳性晚期乳腺癌一线治疗中疗效优异，结果验证了使用作用机制互补的双重抗HER2治疗可提供全面的HER2信号转导阻断，进一步提高患者的生存获益。
乳腺癌已成为全球*大恶性肿瘤，是女性最常见的恶性肿瘤之一。统计数据表明，2020年全球新确诊的女性乳腺癌发病人数约有226.1万例，占女性所有新发恶性肿瘤病例的24.5%。HER2分子是乳腺癌预后较差的独立预测因子，HER2阳性乳腺癌大约占20-25%，且药物选择性单一，临床应用中存在着巨大未被满足的临床需求。
吡咯替尼是恒瑞自主研发并拥有知识产权的口服HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是中国*自主研发的抗HER1/HER2/HER4靶向药。
2018年，吡咯替尼凭借Ⅱ期临床研究获国家药品监督管理局附条件批准上市，是实体瘤领域中国*凭借Ⅱ期临床研究获附条件批准上市的创新药。2019年，吡咯替尼被纳入国家医保目录；2020年，吡咯替尼凭借两项重要Ⅲ期研究（PHENIX、PHOEBE）结果获得完全批准上市，联合卡培他滨用于治疗HER2阳性、接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者。2022年，吡咯替尼获批第二个适应症，联合曲妥珠单抗和多西他赛用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。2023年，吡咯替尼获批第三个适应症，与曲妥珠单抗和多西他赛联合，适用于治疗HER2阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。2023年7月，吡咯替尼和注射用SHR-A1811获批在晚期实体瘤受试者中开展安全性、耐受性及有效性的ⅠB/Ⅱ期临床研究。该产品正在美国、欧洲和亚太地区开展临床研究。
吡咯替尼已有多项乳腺癌研究成果发表于国际著名学术期刊，并多次登上美国临床肿瘤学会（ASCO）年会等学术盛会。吡咯替尼联合卡培他滨的剂量爬坡Ⅰb期研究发表于《临床肿瘤学杂志》（JCO），开创了中国自主研发抗肿瘤药物仅凭Ⅰ期临床研究就登上国际权威学术期刊的先河。随后，吡咯替尼联合卡培他滨的Ⅱ期临床研究再次登上JCO；同时，这项Ⅱ期临床研究被2017年美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）列入2017年乳腺癌重大事件年度回顾之一，得到了国内外同行的高度评价与一致认可。奠定吡咯替尼+卡培他滨晚期二线标准治疗地位的III期PHOEBE研究，曾分别闪耀2020年ASCO oral和2021年SABCS oral，并且该研究全文发表于《柳叶刀·肿瘤学》，见证了吡咯替尼成为国内*登顶《柳叶刀·肿瘤学》的抗HER2小分子靶向药物。
2023年10月31日，PHILA研究正式在线发表于国际四大*医学期刊之一——《英国医学杂志》（British Medical Journal，简称BMJ；影响因子：105.7），这是乳腺癌领域中国自主研发药物临床研究刊登的影响因子最高的国际期刊。
吡咯替尼彰显着中国在自主创新药物研发方面的*实力，它不仅打破了既有的治疗局限，更开创了大小分子联合抗HER2治疗的崭新篇章，为中国乳腺癌治疗领域的快速发展注入了新的动力，也为中国药物研发和创新能力的提升再次赢得了国际学者的高度认可。